Il Viagra a una dose inferiore come 25 mg funziona davvero?
Risposte
11/22/2024
Jimmy
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Si scopre che il ruolo della dose di sildenafil sembra essere una domanda molto più interessante di quanto immaginassi.
Questa è in realtà una domanda studiata molto attentamente e potrebbe servire come un caso di studio molto informativo sullo sviluppo di farmaci.
Meccanismo d'azione
Per iniziare, perché la concentrazione di sildenafil è importante? Come si dovrebbe ricordare, il meccanismo d'azione del sildenafil agisce attraverso l'inibizione della PDE5 che poi potenzia l'impatto dell'ossido nitrico che provoca l'aumento dei livelli di cGMP. PDE5 converte cGMP in 5′-GMP ma la sua inibizione consente a cGMP di attivare la via della protein chinasi (PKG) dipendente da cGMP che si traduce in un rilassamento della muscolatura liscia.
La concentrazione di questi inibitori della PDE5 ha una chiara in vitro curva di inibizione
Oltre in vivo data
Farmacologia Clinica
L'impatto principale del dosaggio è che influenza il CMax e l'AUC del profilo del farmaco. Studi di farmacocinetica sul sildenafil hanno rivelato che viene assorbito rapidamente (30–120 minuti) con una biodisponibilità del 41% (25–63%) ed è eliminato prevalentemente dal metabolismo epatico tramite CYP3A4. Il metabolita primario deriva dalla N-demetilazione del sildenafil e esso stesso viene ulteriormente metabolizzato. Il farmaco ha un'emivita di 4 ore.
Il dosaggio influisce sia sul CMax che sull'AUC, il che influirebbe sulla durata dell'impatto del farmaco
Questo corso temporale della concentrazione del farmaco può essere influenzato da numerose interazioni farmaco-farmaco. Ciò comprende
Diversi modelli di tablet
Red Bull
E ovviamente il succo di pompelmo
È anche importante riconoscere che il modello di ratto è estremamente rappresentativo della farmacocinetica umana.
Dati clinici
Sulla base dei dati farmacologici combinati con il in vitro e in vivo dati supportati dal meccanismo d'azione, possiamo ipotizzare che gli utenti di sildenafil mostreranno una forte dose-risposta. Tuttavia, sulla base di studi preclinici e modelli farmacocinetici, possiamo ipotizzare che la dose più bassa a 25 mg dovrebbe comunque comportare una dimensione dell'effetto praticamente significativa rispetto al placebo.
Infatti, sulla base dei 4 studi a dose fissa che coinvolgono il 1797
Risposta alla dose dallo studio di titolazione
La dose-risposta è ulteriormente confermata in un successivo studio randomizzato a dose flessibile che ha coinvolto 268 pazienti con diabete, uno studio con 178 pazienti con lesione del midollo spinale e 179 pazienti con eziologia psicogena.
Conclusione
Basato sulla combinazione di in vitro, in vivo, farmacologia clinica e dati clinici, una dose da 25 mg di sildenafil dimostra un miglioramento statisticamente e praticamente significativo rispetto al placebo.
Il Viagra è fantastico. Non lo prendo così spesso, ma a volte è un bel miglioramento, e certamente rimuove ogni traccia di ansia da "rimanere duro". Ci sono però effetti collaterali. La prima cosa che noto dopo averne preso uno è un leggero rossore sul viso, non diversamente dall'aver bevuto un paio di bicchieri di vino. Può anche avere un effetto sulla tua vista, provocando una dominante bluastra...
Si scopre che il ruolo della dose di sildenafil sembra essere una domanda molto più interessante di quanto immaginassi.
Questa è in realtà una domanda studiata molto attentamente e potrebbe servire come un caso di studio molto informativo sullo sviluppo di farmaci.
Meccanismo d'azione
Per iniziare, perché la concentrazione di sildenafil è importante? Come si dovrebbe ricordare, il meccanismo d'azione del sildenafil agisce attraverso l'inibizione della PDE5 che poi potenzia l'impatto dell'ossido nitrico che provoca l'aumento dei livelli di cGMP. PDE5 converte cGMP in 5′-GMP ma la sua inibizione consente a cGMP di attivare la via della protein chinasi (PKG) dipendente da cGMP che si traduce in un rilassamento della muscolatura liscia.
La concentrazione di questi inibitori della PDE5 ha una chiara in vitro curva di inibizione
Oltre in vivo data
Farmacologia Clinica
L'impatto principale del dosaggio è che influenza il CMax e l'AUC del profilo del farmaco. Studi di farmacocinetica sul sildenafil hanno rivelato che viene assorbito rapidamente (30–120 minuti) con una biodisponibilità del 41% (25–63%) ed è eliminato prevalentemente dal metabolismo epatico tramite CYP3A4. Il metabolita primario deriva dalla N-demetilazione del sildenafil e esso stesso viene ulteriormente metabolizzato. Il farmaco ha un'emivita di 4 ore.
Il dosaggio influisce sia sul CMax che sull'AUC, il che influirebbe sulla durata dell'impatto del farmaco
Questo corso temporale della concentrazione del farmaco può essere influenzato da numerose interazioni farmaco-farmaco. Ciò comprende
Diversi modelli di tablet
Red Bull
E ovviamente il succo di pompelmo
È anche importante riconoscere che il modello di ratto è estremamente rappresentativo della farmacocinetica umana.
Dati clinici
Sulla base dei dati farmacologici combinati con il in vitro e in vivo dati supportati dal meccanismo d'azione, possiamo ipotizzare che gli utenti di sildenafil mostreranno una forte dose-risposta. Tuttavia, sulla base di studi preclinici e modelli farmacocinetici, possiamo ipotizzare che la dose più bassa a 25 mg dovrebbe comunque comportare una dimensione dell'effetto praticamente significativa rispetto al placebo.
Infatti, sulla base dei 4 studi a dose fissa che coinvolgono il 1797
Risposta alla dose dallo studio di titolazione
La dose-risposta è ulteriormente confermata in un successivo studio randomizzato a dose flessibile che ha coinvolto 268 pazienti con diabete, uno studio con 178 pazienti con lesione del midollo spinale e 179 pazienti con eziologia psicogena.
Conclusione
Basato sulla combinazione di in vitro, in vivo, farmacologia clinica e dati clinici, una dose da 25 mg di sildenafil dimostra un miglioramento statisticamente e praticamente significativo rispetto al placebo.